SABNP – Vue inédite sur un récepteur cellulaire d’intérêt thérapeutique

Une équipe du laboratoire SABNP de l’Université d’Evry a révélé le comportement statique et dynamique du récepteur de l’histamine H3 présent dans les membranes de nos cellules.

Avec plus de 500 chercheurs et enseignants-chercheurs, et près de 200 thèses soutenues tous les ans, nous avons la chance de compter dans notre association plusieurs laboratoires d’excellence. Aujourd’hui, nos regards se portent sur les travaux d’une équipe du laboratoire SABNP (Laboratoire Structure et Activité des Biomolécules Normales et Pathologiques) de l’Université d’Evry, portant sur le récepteur de l’histamine H3.

Récepteur de l’histamine H3

H3 fait partie d’une famille de récepteurs constituant des cibles thérapeutiques sur lesquels près de la moitié des médicaments agissent. Pourtant leur conformation spatiale reste peu connue.

L’approche du laboratoire démontre son intérêt pour mieux comprendre la fonction de ces récepteurs membranaires majeurs et mieux identifier de nouveaux candidats médicaments.

Les résultats du laboratoire SABNP démontrent la complexité des mouvements dynamiques de ces récepteurs et la difficulté de prédire avec précision l’effet d’un ligand donné (et donc d’un candidat médicament).

Compte tenu de l’importance pharmacologique de ces récepteurs, notamment de l’intérêt de rechercher des antagonistes aux effets stimulants pour traiter des conditions neurodégénératives, une telle approche de modélisation-simulation sera particulièrement utile pour mieux identifier ou concevoir des candidats médicaments qui induiront une réponse du récepteur et donc l’effet thérapeutique souhaité.

lire l’article de Genopole consacré à ce travail